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2019年执业药师《药物化学》复习知识点(5)

日期: 2019-10-09 15:09:59 作者: 张素珍

喹诺酮类抗菌药

“喹诺酮类抗菌药”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识,为帮助大家理解,小编整理内容如下:

1.喹诺酮类抗菌药的构效关系

根据大量的有关资料研究,将喹诺酮类药物的构效关系总结如下:

2019年执业药师《药物化学》复习知识点(5)

2019年执业药师《药物化学》复习知识点(5)

(2)b环可作较大改变,可以是并合的苯环(x=ch,y=ch)、毗啶环(x=n,y=ch)、嘧啶环(x=n,y=n)等。

(3)1位n上的取代基对抗菌活性贡献很大。

(4)2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。

(5)5位取代基中以氨基取代时活性最强,其他基团取代时,活性减少。

(6)6位引入氟原子使药物与细菌dna回旋酶的结合力增大2~17倍,同时由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍,结果导致其抗菌活性戏剧性地增加约30倍。

(7)7位取代可增强抗菌活性。

(8)喹啉酮酸中,8位取代基以f为好,其口服吸收良好,体内活性更强;若8位取代基为甲基、甲氧基和乙基时,光毒性减少。

2.喹诺酮类抗菌药的理化性质

(1)喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子形成螯合物。

(2)喹诺酮类药物在室温下相对稳定,但光照可分解,分解产物具有毒性,是该类药物产生光毒性的主要原因。

(3)喹诺酮类药物7位的含氮杂环在酸性条件下,水溶液光照可发生分解反应。

3.喹诺酮类抗菌药的代谢特点

喹诺酮类药物口服吸收迅速,在体内分布较广,多数药物在尿中能保持高于对病原微生物的最小抑制浓度,大多数喹诺酮类药物的代谢物为3位羧基与葡糖醛酸的结合物,其次的代谢反应发生在哌嗪环上。


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