首页 > 执业西药师考试科目 >正文

2020执业药师《药一》重点:药物对机体的作用[2]

日期: 2020-10-13 17:53:10 作者: 张素珍

 考点7、受体的类型和性质

类型

举例

G蛋白偶联受体

M胆碱、肾上腺素、多巴胺、5-HT、前列腺素受体

配体门控的离子通道受体

N胆碱受体、兴奋性氨基酸(谷氨酸、精氨酸)受体,γ-氨基丁酸受体

酪氨酸激酶受体

胰岛素受体、表皮生长因子受体

细胞内受体

甾体激素、甲状腺激素、维生素A、维生素D等受体

其他酶类受体

鸟苷酸环化酶、心钠肽

  考点8、受体作用的信号转导

分类

举例

第一信使(不进入细胞内)

神经递质、多肽类激素、细胞因子及药物等

第二信使(胞浆内)

(1)环磷酸腺苷(cAMP)(最先发现)

(2)环磷酸鸟苷(cGMP)

(3)二酰基甘油(DAG)和三磷酸肌醇(IP3)

(4)钙离子

(5)廿碳烯酸类(水解生成花生四烯酸)

(6)一氧化氮(NO)

第三信使(细胞核内外)

生长因子、转化因子:参与基因的调控、细胞增殖、肿瘤形成等

  考点9、受体的激动药和拮抗药

  (一)激动药

类型

亲和力

内在活性

举例

完全激动药

强(α=1)

吗啡(α=1)

部分激动药

不强(α<1)

喷他佐辛(α=0.25)

反向激动药

对失活态强


苯二氮类

  (二)拮抗药

类型

亲和力

内在活性

量效曲线变化特点

竞争性拮抗药

(阿托品)

与激动剂竞争受体,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变

非竞争性拮抗药

与受体不可逆性结合。增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降

  考点10、受体的调节

  (一)受体的脱敏

定义

在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象

分类

同源脱敏(即特异性脱敏):只对一种类型受体的激动药的反应下降,而对其他类型受体激动药的反应性不变

异源脱敏(即非特异性脱敏):对一种类型激动药脱敏,而对其他类型受体的激动药也不敏感

(二)受体的增敏

定义

长期应用拮抗药,造成受体数量或敏感性提高

举例

高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,在突然停药会引起“反跳”现象,从而导致血压升高。磺酰脲类也可能使胰岛素受体增敏

  考点11、药物效应的拮抗作用

作用

定义

举例

生理性拮抗

两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体

肾上腺素解救组胺引起的过敏性休克

生化性拮抗

一个药物通过诱导生化反应使合用的另外一个药物药效降低

苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性,使得同服避孕药代谢加速,其效应会降低,导致避孕失败

化学性拮抗

一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物,从而使得另外一个药物药效降低

鱼精蛋白解救肝素过量可引起出血

药理性拮抗

当一种药物与特异性受体结合后,阻止激动剂与其结合

H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗组胺的激动作用

β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用

  考点12、遗传药理学对药动学的影响

药动学差异

药物

影响

注意事项

乙酰化作用

异烟肼

快代谢者(EM)-肝炎

慢代谢者(PM)-神经炎

神经炎发生率白种人﹥黄种人,需同服维生素B6

水解作用

琥珀胆碱

假性胆碱酯酶缺乏者

会引起呼吸肌麻痹


氧化作用

异喹胍

S-美芬妥英

异喹胍PM-直立性低血压

警惕PM

葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏

伯氨喹啉类

急性溶血反应

主要分布在黄河流域以南

乙醛脱氢酶与乙醇脱氢酶异常

饮酒

乙醛脱氢酶或乙醇脱氢酶缺乏者面部潮红、心率加快


复制本文地址:http://www.dikudiku.com/upu/849.html

免费真题领取
资料真题免费下载