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2020执业药师《药一》重点:药物对机体的作用[3]

日期: 2020-10-13 17:53:27 作者: 张素珍

  考点13、遗传药理学对药效学的影响

  1.华法林活性降低:某些个体因遗传因素导致华法林与受结合的亲和力降低,从而使华法林的活性降低。

  2.胰岛素耐受性:胰岛素受体基因突变会引起机体对胰岛素产生耐受性。

  3.血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)疗效降低:由于ACE基因具有多态性,肾病患者在应用ACEI时,某些个体的蛋白尿和血压均可得到明显改善,而一些缺失型基因型的个体则无明显改善。

  考点14、时辰药理学与药物应用

  (一)心血管药物的时辰应用

  1.硝苯地平对心肌缺血昼夜节律的影响:

  硝苯地平对心肌缺血的效果上午6~12时优于晚上21~24时。

  2.阿司匹林对心肌梗死昼夜节律的影响:

  隔日口服阿司匹林325mg对上午6~9时的心肌梗死抑制效果较好。

  3.抗高血压药对血压昼夜节律的影响机制:

  控制血压的昼夜波动可以降低心血管意外的发生。硝苯地平可明显控制血压的节律性波动;维拉帕米能抑制心率的昼夜节律。兼有α、β阻断作用的拉贝洛尔相比于单纯阻断α受体或β受体的药物能更好地控制血压的昼夜节律,选择在早晨06:00给药,可以较好地平稳血压的昼夜节律曲线。

  (二)平喘药物的时辰应用

  哮喘呈现昼夜节律性变化,凌晨更易诱发哮喘。因此,平喘药釆取剂量晨低夜高的给药方法,可以增加药物的治疗效果。例如,特布他林、沙丁胺醇缓释片、茶碱类药物具采用剂量晨低夜高的给药方法。

  (三)糖皮质激素类药物的时辰应用

  应用糖皮质激素治疗疾病时,早晨08:00时1次予以全天剂量效果好,不良反应发生率低。

  (四)胰岛素的时辰应用

  胰岛素降糖作用上午10:00时较下午强。对病情复杂的难治性糖尿病患者,给予胰岛素泵,可维持血糖水平的相对稳定。

  (五)抗肿瘤药物的时辰应用

  通过研究肿瘤与机体对药物反应的时间规律,可以得到最优化的治疗方案,不仅能发挥抗癌药物的最大治疗作用,还能减小药物对正常组织的损伤。例如,动物实验中阿霉素和阿糖胞苷采用起伏式给药法,较之阶梯式或均分式给药法更好,不仅能提高疗效,而且可以降低毒性,提升治疗指数,对肿瘤化学治疗方案的制定具有重要意义。

  考点15、药物对肾脏的毒性作用及常见药物

毒性类型

代表药物

急性肾小管损伤或坏死

氨基糖苷类、两性霉素B、万古霉素、阿昔洛韦

间质性肾

非甾体类抗炎药、半合成青霉素、头孢菌素、卡托普利、喹诺酮类、顺铂、关木通(马兜铃酸)

肾小球肾炎

非甾体类抗炎药、血管紧张素转化酶抑制药

肾功能衰竭

环孢素、磺胺类、甲氨蝶呤

  考点16、药物对肝脏的毒性作用及常见药物

毒性类型

代表药物

脂肪肝

四环素、甲氨蝶呤、乙醇、丙戊酸钠

胆汁淤积

氯丙嗪、红霉素

肝坏死

对乙酰氨基酚、呋塞米、异烟肼、苯妥英钠、硫酸亚铁

纤维化及肝硬化

氯丙嗪、甲氨蝶呤、甲磺丁脲

慢性坏死肝炎

呋喃妥因、左旋多巴、氟烷

  考点17、药物对心血管系统的毒性作用及常见药物

毒性类型

代表药物

干扰离子通道和钙稳态

Na+通道

奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普罗帕酮、利多卡因、苯妥英钠、美西律

K+通道

胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺

Ca2+通道

维拉帕米、地尔硫

影响细胞内Ca2+的稳态

强心苷

改变冠脉血流和心肌能量代谢

肾上腺素

氧化应激

多柔比星

影晌心肌细胞的细胞器功能

鱼藤酮

心肌细胞凋亡与坏死

罗红霉素、多柔比星、异丙肾上腺素

  考点18、药物对呼吸系统的毒性作用及常见药物

毒性类型

药物举例

呼吸抑制

吗啡、巴比妥类药物急性中毒致死的主要原因

哮喘

(1)阿司匹林、吲哚美辛,可诱发哮喘,称为“阿司匹林性哮喘”

(2)β受体阻断的代表药普萘洛尔

药物性间质性肺炎和肺纤维化

(1)甲氨蝶呤

(2)博来霉素

(3)胺碘酮


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